破译白癜风该成果以“EffectiveCompoundsFromCaesalpiniasappanL.ontheTyrosinaseInVitroandInVivo”为题发表于NaturalProductCommunications杂志上。苏木CaesalpiniasappanL.为豆科植物，广泛分布于中国、印度、缅甸等国家。药理研究表明，苏木具有抑制黑色素生成、抗炎、抗氧化、抗菌、免疫调节等多种生物活性。目前，有关苏木化学成分对酪氨酸酶活性影响和抑制类型的报道甚少。因此，我们研究了苏木的化学成分，并考察了它们对酪氨酸酶活性的影响、抑制类型以及在体内外的作用机制。
本课题组前期从苏木干燥的心材分离鉴定出8个化合物，以曲酸为阳性对照，分别测定其对酪氨酸酶活性的影响并分析其作用机制。
表1、2表明苏木总提取物、水洗脱、20%甲醇洗脱部分均能显著激活酪氨酸酶，40%和60%甲醇洗脱部分对酪氨酸酶活性的影响随其浓度的增加由抑制变为活化。化合物2和7对酪氨酸酶有显著的激活作用，化合物3和6对酪氨酸酶有抑制作用。不同浓度时，化合物1、4、5、8对酪氨酸酶表现出相反的作用，化合物1在低浓度时对酪氨酸酶有抑制作用，而在高浓度时则有激活作用，而化合物8的作用与之相反。在图2和表3中，化合物3加入反应体系后，Km增加，Vmax不变，说明化合物3对酪氨酸酶的抑制方式为竞争性抑制。化合物3与左旋多巴竞争酪氨酸酶活性中心，降低了反应速率。在反应体系中加入化合物6后，Km和Vmax均降低，说明化合物6对酪氨酸酶的抑制方式为反竞争抑制。化合物6与酪氨酸酶和左旋多巴络合物结合，形成了不能进一步分解的络合物。
采用不同洗脱部分(总提取物、水洗脱、20%甲醇、40%甲醇、60%甲醇洗脱部分)和化合物2、3、5~7处理大鼠后，检测大鼠血清中酪氨酸酶的含量，结果见图3、图4。
综上，我们的研究表明化合物1、2、4、7在体内对酪氨酸酶活性有激活作用。酶动力学实验表明，化合物3对酪氨酸酶的抑制类型为竞争性抑制，化合物6为反竞争性抑制。化合物2、3、5、6能促进大鼠血清中酪氨酸酶的形成，化合物7能抑制大鼠血清中酪氨酸酶的合成。结果表明，化合物2、3、5、6均有提高大鼠血清中酪氨酸酶活性的作用，促进黑色素的形成，从而减轻身体的白色病变。化合物7和总提取物通过抑制酪氨酸酶活性，减少黑色素的形成，改善色素沉着。
